Форум - НКП Московская сторожевая - Показать сообщение отдельно - Выбор антигельминтных средств и основы дегельминтизации.

NatashaZ · 25.01.2012, 14:37

Выбор антигельминтных средств .

Санин А.В., НИИЭМ им.Н.Ф.Гамалеи, Москва

На сегодняшний день к антгельминтным препаратам предъявляются очень высокие требования. Современный антгельминтик должен обладать широким спектром действия и эффективностью по отношению ко всем круглым и плоским гельминтам, встречающихся у собак, при низком уровне токсичности (в том числе для беременных сук и для щенков). Препарат также должен быть прост в применении и назначаться с учетом видовых особенностей животных. Если диагноз гельминтоза подтвержден, то выбор препарата (или сочетаний разных препаратов) зависит от знания специфики терапевтического эффекта различных лекарственных средств. Современные антгельминтики характеризуются селективной токсичностью для паразитов и низкой токсичностью для хозяина. Такая избирательность в воздействии основана на существенных физиологических и биохимических различиях между паразитом и хозяином. Так, в отличие от млекопитающих, гельминты получают энергию в результате анаэробной ферментации углеводов в восстановленные конечные продукты. Ключевую роль в этом отводят ферменту НАД•Н-зависимой фумаратредуктазе (Т.С. Носик, В.Б. Ястреб, 2000).Наиболее часто в состав современных антгельминтных средств включаются такие вещества, как пирантел и его соли, празиквантел, фенбендазол (профенбендазол), оксантел, бензимидазолы и их производные, нитросканат, макролиды (макроциклические лактоны, эндектоциды), никлозамид (фенасал), соли пиперазина и другие.

Рассмотрим вкратце основы и механизмы антгельминтной активности, взаимной сочетаемости и безопасности на примере компонентов, входящих в состав

Триантелма, новейшего антгельминтика, который включает в себя пирантел и оксантел в форме памоатов, а также празиквантел (часть материала любезно предоставлена фирмой "Интервет Интернэшнл Б.В.").

Пирантел [1,4,5,6-тетрагидро-1-метил 2-транс-2-(тиенил) винилпиримидин] относится к группе тетрагидропиримидинов. В качестве антгельминтного препарата широкого спектра его впервые использовали в 1966 году для борьбы с нематодами овец, после чего стали применять для других видов животных (в том числе собак и кошек), а также – для людей.

Пирантел характеризуется низкой растворимостью в воде, благодаря чему плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Причем, по сравнению с другими солями пирантела, медленнее всех всасывается в кишечнике именно памоат, что обеспечивает его пролонгированное действие на нематод. Поэтому пирантел памоат отличается низкой токсичностью даже в случае его случайной передозировки, а происходящие в организме метаболические процессы оказывают значительно меньшее влияние на активность этого препарата по сравнению с другими антгельминтиками. Он быстро метаболизируется и выводится из организма в основном с фекалиями. Пирантел памоат считается наиболее безвредным препаратом, который можно давать подсосным щенкам.

Антгельминтная активность пирантела проявляется в индукции у глистов деполимеризационной нейромышечной блокады (вследствие резкого повышения проникновения ионов натрия внутрь клеток паразита); возникающая при этом мышечная контрактура, в свою очередь, ведет к необратимому спастическому параличу мышц и последующей гибели паразита. Подобная активность пирантела развивается медленнее, чем у ацетилхолина, но при этом она почти в 100 раз сильнее и проявляется значительно дольше. Никотиноподобный эффект пирантела может быть усилен одновременным применением таких холинэргических средств, как оксантел, особенно в виде памоата. Подобным синергизмом при нематодоцидном действии обладают не только пирантел и оксантел, но также сочетание пирантела с фебантелом или с фенбендазолом.ЛД50 пирантела памоата для собак при пероральном назначении свыше 2000 мг на 1 кг массы тела, что говорит о его низкой токсичности. Хорошая переносимость животными пирантела и его безопасность для их здоровья подтверждаются также данными, характеризующими его подострую и хроническую токсичность в опытах по ежедневной даче пирантела животным в дозах, в 10 и 50 раз превышающих рекомендуемую (5 мг на 1 кг массы тела). При определении хронической токсичности пирантел памоат давали собакам в дозе 20 мг на 1 кг массы тела ежедневно на протяжении 3 месяцев, и какие-либо клинические признаки токсикоза у животных при этом не развивались. Терапевтический индекс пирантела памоата в 138 раз превышает величину рекомендуемой дозы препарата. За 20 лет, в течение которых пирантел памоат используется в качестве активного компонента ряда ветеринарных препаратов, сообщений о его токсичности для собак не было. В Австралии его широко применяют даже для лечения грейхаундов – породы борзых собак, которой свойственна плохая переносимость антгельминтных препаратов.

Пирантел не влияет на репродуктивные качества сук, получавших его как во время вязки, так и в последующий период щенности, не проявляет побочных эффектов при даче собакам, страдающим такими тяжелыми заболеваниями, как сердечно-легочной филяриоз. Отсутствуют и сообщения о побочных реакциях при одновременном применении пирантела и таких высокотоксичных препаратов, как тиацетарсамид натрия или фосфорноорганические соединения, а также при применении пирантела одновременно с проведением вакцинации и (или) антибиотикотерапии.

Пирантел (а также его аналог морантел) обладают широким спектром активности против нематод, включая возбудителей аскаридозов (Toxocara leonia, Toxocara cati, Toxocara canis), унцинариозов (Uncinaria caninum/stenoceрhala), анкилостоматозов (Ancylostoma caninum, Ancylostoma tubaeforma, Ancylostoma braziliense). В отношении власоглавов пирантел проявляет слабую активность. Кроме того, пирантел не действует на большую часть ленточных глистов, хотя по сообщениям ряда авторов его применение при дипилидиозе животных индуцирует отделение от стробилы огуречного цепня проглотид, что оказывает существенную помощь в постановке диагноза при этой инвазии, которая длительное время может протекать незаметно для владельца пораженной собаки.

В случае обработки собак против аскарид пирантелом памоатом в рекомендуемой дозе (5 мг на 1 кг массы тела ) его эффективность составляет приблизительно 95-100 % для T. canis и около 99,5% по отношению к T. leonina. Действие пирантела на незрелые и ювенальные стадии развития T. canis также весьма эффективно - обработка им щенков в возрасте 10, 20 и 30 дней ведет к снижению популяции паразита на 94-98%. Такой режим антгельминтной обработки пирантелом памоатом возможен благодаря его низкой токсичности, высокой переносимости и приятному для животных вкусу. Помимо достижения основной цели (уничтожения в организме глистов) назначение пирантела предотвращает выделение во внешнюю среду яиц паразитов с фекалиями животных, что играет большую роль в профилактике повторного заражения сук, ее потомства и людей.

25.01.2012, 14:37	#1
NatashaZ Завсегдатай Регистрация: 15.02.2011 Адрес: Киров Сообщений: 3,159 Сказал(а) спасибо: 11,701 Поблагодарили 15,893 раз(а) в 3,144 сообщениях	Выбор антигельминтных средств и основы дегельминтизации. Выбор антигельминтных средств . Санин А.В., НИИЭМ им.Н.Ф.Гамалеи, Москва На сегодняшний день к антгельминтным препаратам предъявляются очень высокие требования. Современный антгельминтик должен обладать широким спектром действия и эффективностью по отношению ко всем круглым и плоским гельминтам, встречающихся у собак, при низком уровне токсичности (в том числе для беременных сук и для щенков). Препарат также должен быть прост в применении и назначаться с учетом видовых особенностей животных. Если диагноз гельминтоза подтвержден, то выбор препарата (или сочетаний разных препаратов) зависит от знания специфики терапевтического эффекта различных лекарственных средств. Современные антгельминтики характеризуются селективной токсичностью для паразитов и низкой токсичностью для хозяина. Такая избирательность в воздействии основана на существенных физиологических и биохимических различиях между паразитом и хозяином. Так, в отличие от млекопитающих, гельминты получают энергию в результате анаэробной ферментации углеводов в восстановленные конечные продукты. Ключевую роль в этом отводят ферменту НАД•Н-зависимой фумаратредуктазе (Т.С. Носик, В.Б. Ястреб, 2000).Наиболее часто в состав современных антгельминтных средств включаются такие вещества, как пирантел и его соли, празиквантел, фенбендазол (профенбендазол), оксантел, бензимидазолы и их производные, нитросканат, макролиды (макроциклические лактоны, эндектоциды), никлозамид (фенасал), соли пиперазина и другие. Рассмотрим вкратце основы и механизмы антгельминтной активности, взаимной сочетаемости и безопасности на примере компонентов, входящих в состав Триантелма, новейшего антгельминтика, который включает в себя пирантел и оксантел в форме памоатов, а также празиквантел (часть материала любезно предоставлена фирмой "Интервет Интернэшнл Б.В."). Пирантел [1,4,5,6-тетрагидро-1-метил 2-транс-2-(тиенил) винилпиримидин] относится к группе тетрагидропиримидинов. В качестве антгельминтного препарата широкого спектра его впервые использовали в 1966 году для борьбы с нематодами овец, после чего стали применять для других видов животных (в том числе собак и кошек), а также – для людей. Пирантел характеризуется низкой растворимостью в воде, благодаря чему плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Причем, по сравнению с другими солями пирантела, медленнее всех всасывается в кишечнике именно памоат, что обеспечивает его пролонгированное действие на нематод. Поэтому пирантел памоат отличается низкой токсичностью даже в случае его случайной передозировки, а происходящие в организме метаболические процессы оказывают значительно меньшее влияние на активность этого препарата по сравнению с другими антгельминтиками. Он быстро метаболизируется и выводится из организма в основном с фекалиями. Пирантел памоат считается наиболее безвредным препаратом, который можно давать подсосным щенкам. Антгельминтная активность пирантела проявляется в индукции у глистов деполимеризационной нейромышечной блокады (вследствие резкого повышения проникновения ионов натрия внутрь клеток паразита); возникающая при этом мышечная контрактура, в свою очередь, ведет к необратимому спастическому параличу мышц и последующей гибели паразита. Подобная активность пирантела развивается медленнее, чем у ацетилхолина, но при этом она почти в 100 раз сильнее и проявляется значительно дольше. Никотиноподобный эффект пирантела может быть усилен одновременным применением таких холинэргических средств, как оксантел, особенно в виде памоата. Подобным синергизмом при нематодоцидном действии обладают не только пирантел и оксантел, но также сочетание пирантела с фебантелом или с фенбендазолом.ЛД50 пирантела памоата для собак при пероральном назначении свыше 2000 мг на 1 кг массы тела, что говорит о его низкой токсичности. Хорошая переносимость животными пирантела и его безопасность для их здоровья подтверждаются также данными, характеризующими его подострую и хроническую токсичность в опытах по ежедневной даче пирантела животным в дозах, в 10 и 50 раз превышающих рекомендуемую (5 мг на 1 кг массы тела). При определении хронической токсичности пирантел памоат давали собакам в дозе 20 мг на 1 кг массы тела ежедневно на протяжении 3 месяцев, и какие-либо клинические признаки токсикоза у животных при этом не развивались. Терапевтический индекс пирантела памоата в 138 раз превышает величину рекомендуемой дозы препарата. За 20 лет, в течение которых пирантел памоат используется в качестве активного компонента ряда ветеринарных препаратов, сообщений о его токсичности для собак не было. В Австралии его широко применяют даже для лечения грейхаундов – породы борзых собак, которой свойственна плохая переносимость антгельминтных препаратов. Пирантел не влияет на репродуктивные качества сук, получавших его как во время вязки, так и в последующий период щенности, не проявляет побочных эффектов при даче собакам, страдающим такими тяжелыми заболеваниями, как сердечно-легочной филяриоз. Отсутствуют и сообщения о побочных реакциях при одновременном применении пирантела и таких высокотоксичных препаратов, как тиацетарсамид натрия или фосфорноорганические соединения, а также при применении пирантела одновременно с проведением вакцинации и (или) антибиотикотерапии. Пирантел (а также его аналог морантел) обладают широким спектром активности против нематод, включая возбудителей аскаридозов (Toxocara leonia, Toxocara cati, Toxocara canis), унцинариозов (Uncinaria caninum/stenoceрhala), анкилостоматозов (Ancylostoma caninum, Ancylostoma tubaeforma, Ancylostoma braziliense). В отношении власоглавов пирантел проявляет слабую активность. Кроме того, пирантел не действует на большую часть ленточных глистов, хотя по сообщениям ряда авторов его применение при дипилидиозе животных индуцирует отделение от стробилы огуречного цепня проглотид, что оказывает существенную помощь в постановке диагноза при этой инвазии, которая длительное время может протекать незаметно для владельца пораженной собаки. В случае обработки собак против аскарид пирантелом памоатом в рекомендуемой дозе (5 мг на 1 кг массы тела ) его эффективность составляет приблизительно 95-100 % для T. canis и около 99,5% по отношению к T. leonina. Действие пирантела на незрелые и ювенальные стадии развития T. canis также весьма эффективно - обработка им щенков в возрасте 10, 20 и 30 дней ведет к снижению популяции паразита на 94-98%. Такой режим антгельминтной обработки пирантелом памоатом возможен благодаря его низкой токсичности, высокой переносимости и приятному для животных вкусу. Помимо достижения основной цели (уничтожения в организме глистов) назначение пирантела предотвращает выделение во внешнюю среду яиц паразитов с фекалиями животных, что играет большую роль в профилактике повторного заражения сук, ее потомства и людей.