Оксантел [транс-1,4,5,6-тетрагидро-2(3-гидроксистирил)–1-метилпиримидин] представляет собой мета-оксифениловый аналог пирантела. В форме соли памоата, содержащей 20 мг оксантела основания в 1 кг, он имеет низкую растворимость в воде, вследствие чего плохо всасывается из пищеварительного тракта. Препарат характеризуется низкой токсичностью; дача его в дозе 300 мг (в пересчете на оксантел) на протяжении 28 дней не ведет к проявлению побочных эффектов. Его применение в комплексе с пирантелом памоатом также очень легко переносится животными даже в завышенных дозировках.
Оксантел обладает высокой антгельминтной активностью по отношению к нематодам, относящимся к семейству Trichuridae (T. muris, T. trichiura, T. suis, T. vulpis), или власоглавам, паразитирующим в пищеварительном тракте многих видов животных, а также человека.
Применение препарата в дозе 20 мг оксантела основания на 1 кг массы тела привело к полному освобождению от власоглавов 12 из 14 инвазированных T. vulpis собак. Средняя эффективность такой антгельминтной обработки, как показывают данные определения количества глистов в пищеварительном тракте использованных в опыте животных, составила 96,8%. При применении же оксантела в сочетании с пирантелом памоатом, средний уровень эффективности дегельминтизации (в том числе против A. caninum и T. canis) составил 98,9%.
Эффективность оксантела по отношению к власоглавам T. vulpis, проявляющим повышенную устойчивость к антгельминтным обработкам, очень высока даже при однократном применении, что выгодно отличает его от многих других антгельминтных препаратов.
Празиквантел [2-(циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,- 1b-гексагидро-4 Н-пиразино (2,1-а) изоквинолин-4-1] входит в квинолин–пиразин ацилатную химическую группу. Он очень активен по отношению к большинству плоских и, особенно, ленточных глистов. В случае лечения и профилактики инвазии Echinococcus granulosus у собак празиквантел вообще считается антгельминтиком выбора. Вследствие своей низкой токсичности (при пероральной даче мышам и крысам ЛД50 празиквантела составляет 2000 и 3000 мг на 1 кг массы тела, соответственно) препарат нашел широкое применение при лечении инвазированных ленточными глистами собак и кошек, а также при лечении трематодозов и личиночной (цистозной) стадии цестодозов у людей.
При пероральном применении препарат быстро всасывается в тонком отделе кишечника, и его концентрация достигает в крови максимального уровня через 1 час после его дачи. Празиквантел метаболизируется в печени, при этом интенсивность его разрушения обратно пропорциональна величине полученной животным дозы. Через 24 часа после дачи концентрация празиквантела в плазме крови снижается ниже выявляемого уровня. В крови около 80% препарата находится в связанной форме с белками плазмы крови – эта связь обратима. В таком виде празиквантел хорошо распределяется по большинству органов и тканей организма, выводится с мочой в инактивированной форме. Большая часть продуктов его метаболизма представляет собой относительно неактивные глюкуроновые или сульфатные компоненты, а также гидроксильные производные.
Ежедневная пероральная дача препарата в дозе 20, 60 и 180 мг на 1 кг массы тела в течение 4 недель не сопровождается появлением у животных признаков интоксикации, за исключением повышения в крови концентрации щелочной фосфатазы у части собак, получавших наиболее высокую дозу празиквантела.
Празиквантел вызывает сокращение мышечной ткани у паразитов, что приводит к их отрыву от стенки кишечника и смерти. Механизм его действия заключается в деполяризации нейромышечных ганглиоблокаторов, нарушении транспорта глюкозы и микротубулярной функции у цестод, повышении проницаемости мембран клеток гельминта для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразита (которое переходит в стойкий паралич) и приводит к нарушению нервно-мышечной иннервации и гибели паразита. Кроме того, препарат является ингибитором фумаратредуктазы и способствует вакуолизации в поверхностном слое члеников паразита, которая ведет к их разрушению и быстрой гибели гельминта.
Празиквантел проявляет сильное антгельминтное действие по отношению к большому количеству видов плоских глистов, паразитирующих в организме собак и кошек. В дозе 5 мг/кг он активно действует на всех цестод рода Cycloрhyllidea, а также на всех представителей Diрylidium, Mesocestoides spp., Taenia spp. (на Taenia hydatigena препарат в 100% случаев действует даже в дозе 1 мг на 1 кг массы тела) и Echinococcus granulosus, причем в отношении эхинококков препарат эффективен не только против половозрелых гельминтов (на 43 – 84 дни), но и против личинок (на 3 – 28 дни). Активность празиквантела по отношению к огуречному цепню проявляется даже при дозе 2,5 мкг на 1 кг массы тела, что вдвое ниже рекомендуемой дозы (5 мг на 1 кг массы тела).
В рекомендуемой дозе празиквантел не эффективен при инвазиях псевдофилидных цестод – для этих паразитов его следует применять в дозах выше 6 мг (спирометры) и выше 35 мг (лентец широкий) на 1 кг массы тела. В повышенных дозах препарат эффективен также при инвазиях Nanophyetus salmincola (подкожно в дозе 9,4 – 10,07 мг на 1 кг массы тела) и Paragonimus kellicotti (по 25 мг на 1 кг массы тела 2 дня подряд).
Таким образом, сочетание пирантела памоата, оксантела памоата и празиквантела, входящих в состав препарата триантелм, благодаря фармакологическим и токсикологическим характеристикам своих компонентов является эффективным и приемлемым средством лечения гельминтных инвазий собак. Препарат легко применять и дозировать, при этом он характеризуется безопасностью для здоровья животных. Эффективность препарата на 21-й день после однократного применения в опытах с собаками, инфицированными Toxocara canis, Toxocara leonina, Ancylostoma caninum, Trichuris vulpis и Dipylidium caninum, составила 99%. Это характеризует триантелм как высокоэффективный антгельминтик, поскольку такая же эффективность может быть достигнута только при многократной обработке инвазированных перечисленными выше глистами собак антгельминтиками широкого спектра (такими, как мебендазол, флубендазол, оксфендазол инитросканат) или комплексными противоглистными препаратами (такими, как мебендазол + празиквантел, левамизол + празиквантел, пирантел + фебантел + празиквантел).